Каберголин (Достинекс) — SportWiki энциклопедия

Информация

Немного фактов

Проблема заболеваний, при которых повышается уровень гормона пролактина (гиперпролактинемия), имеет широкое распространение на нашей планете. Она встречается не только у женской части населения, а также и у мужчин. Причины возникновения гиперпролактинемии можно поделить на несколько групп:
– Физиологическая, которая не связана с болезнями, пролактин повышается в процессе перегрузок, в стрессовом состоянии, при грудном вскармливании, во время фазы глубокого сна и при половом акте.

– Патологическая, уровень гормона повышается в связи с опухолевыми процессами, локализующимися в железах внутренней секреции головного мозга (гипофиз, гипоталамус), а также может являться следствием иных болезней. Примером таких заболеваний
могут служить: хронические патологии печени, почек, синдром поликистоза яичников и др.

– Фармакологическая, вызывающаяся приемом различных медицинских средств. Например: противорвотными, противоаллергическими препаратами, психотропными лекарствами и др.
Каберголин был разработан в начале 80 годов прошлого столетия. И с тех пор он пользуется большой популярностью для терапии болезней, вызванных повышением гормона пролактина в крови.

Что собой представляет собой аноргазмияi

Как показало небольшое исследование, состояние,
называемое аноргазмией, не позволяющее мужчинам в полной мере довольствоваться
сексуальной жизнью, лечится в 70% случаев при регулярном приеме этого
препарата. По меньшей мере, 50 из 72 мужчин почувствовали улучшение, а 26 из 50
сказали, что каберголин полностью реабилитировал их и вернул к нормальному
состоянию.

На заседании Американской ассоциации урологов,
доктор медицинских наук, Тунг-Чин Се, представил доклад. В нем он высказался,
что каберголин – это эффективный препарат для лечения аноргазмии. При этом он
сделал акцент на том, что данная тема требует дальнейших исследований для
лучшего понимания патофизиологии этого синдрома.

Цитата дня

Учись на ошибках своих родителей – используй контрацептивы!

Американский слоган

Цитата дня

Эротика — это эстетика секса.

Илья Шевелев

Цитата дня

Секс – дело вкуса. Для одного это плохо, для двоих – хорошо.

Надпись на майке (Лондон, 1978)

Толчком для исследования каберголина послужили наблюдения
за уровнем гормона пролактина в мужском организме в постэякуляторной фазе, что
привело к снижению возможности эякуляции. В первую очередь каберголин
предназначен для устранения избыточного уровня пролактина, который и препятствует полноценному
семяизвержению.

Ученые взяли за цель обследовать 72 мужчин,
проходивших лечение в урологическом диспансере. Под исследование попали данные
за 2009-2011 г. У всех была одна проблема — аноргазмия и одно и то же лечение –
каберголин. Мужчинам следовало принимать
препарат дважды в неделю в дозировке 0,5 мг.

Эффективность лечения определялась при помощи
субъективной оценки пациента, когда тот возвращался к нормальной сексуальной
жизни. Значительные улучшения были замечены среди 69% пациентов, а 52% заявили
о полном выздоровлении и восстановлении сексуальной функции. Средний возраст
пациентов был 63 года.

Фармакологические свойства

Каберголин является производным алкалоида спорыньи эрголина и антагонистом дофаминовых рецепторов, которые принимают участие в функционировании центральной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее действие на описанные рецепторы, благодаря чему прекращается выработка секреции пролактина. Эффект от применения активного вещества явно выражен и имеет длительное действие.

При использовании препарата в повышенных количествах, в комплексе с приемом леводопа/карбидопа, Каберголин уменьшает суточные колебания (флуктуации) при заболевании Паркинсона.
Медицинское средство влияет избирательно на функцию выработки других гормонов.
При однократном применении средство, обладает эффектом понижения артериального давления.
Прием пищи не влияет на распространение Каберголина в крови.

Фармакодинамика

Каберголин является агонистом дофаминовых рецепторов, эрголиновым производным, подавляющим секрецию пролактина. Данное вещество обеспечивает стимулирование дофаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Берголак в высоких дозах оказывает центральный дофаминергический эффект, понижает содержание пролактина в крови, способствует восстановлению менструального цикла и фертильности.

У женщин за счет снижения концентрации пролактина обеспечивается восстановление пульсирующей секреции гонадотропинов и в середине цикла высвобождается лютеинизирующий гормон, устраняются ановуляторные циклы, повышается содержание эстрогенов в организме, уменьшается выраженность гипоэстрогенных (задержка жидкости, остеопороз, повышение массы тела) и гиперандрогенных (гирсутизм, акне и пр.) симптомов.

У мужчин каберголин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией факторы: сниженное либидо, импотенцию (из-за снижения концентрации пролактина повышается концентрация тестостерона), лакторею, гинекомастию. Наблюдается обратное развитие макроаденом гипофиза и связанной с ними симптоматики (головные боли, нарушения остроты и полей зрения, функции передней доли гипофиза и черепных нервов).

Каберголин (Достинекс) — SportWiki энциклопедия

Прием Берголака способствует снижению концентрации пролактина у пациентов, страдающих пролактиномой или псевдопролактиномой (в последнем случае без снижения размеров аденомы гипофиза). Концентрация пролактина начинает уменьшаться спустя 3 часа после приема препарата, сохраняясь на протяжении 14–21 суток в случае подавления послеродовой лактации и 7–28 суток – у пациентов с гиперпролактинемией. Снижение концентрации пролактина препарат обеспечивает на 2–4 неделе терапии.

Фармакокинетика

Для каберголина характерна высокая абсорбция, не зависящая от приема пищи. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 0,5–4 часов. Примерно 41-42% принятой дозы связывается с белками плазмы. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет от 63 до 68 часов, а у пациентов с гиперпролактинемией – от 79 до 115 часов. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается спустя 4 недели после начала лечения.

Каберголин активно метаболизируется. Его метаболиты обеспечивают значительно меньший эффект в части подавления секреции пролактина в сравнении с самим действующим веществом. Выводится почками (около 18%) и через кишечник (около 72%), при этом почками выводится от 2 до 3% неизмененного каберголина.

Побочные эффекты 2

Каберголин помог многим вновь обрести сексуальную
уверенность и силу, но взамен пациенты столкнулись с другими неприятными моментами. Забегая
наперед, важно подчеркнуть, что ни один пациент не заявил о серьезных
нарушениях. Около 65% участников эксперимента заявили о терпимых головных болях
и головокружениях.

В процессе применения Каберголина могут возникать следующие побочные симптомы:
Нервная система.
– Часто: головокружения, галлюцинации, нарушения сна, головные боли. А также сонливость, слабость, затуманенность сознания, депрессия.
– Редко: состояние повышенного возбуждения, психические расстройства, бредовые состояния, обморок, нарушения зрения.

Система пищеварения.
– Часто: расстройства пищеварения, тошнота, рвота.
– Редко: патологии работы печени, возникновение дискинезий желчевыводящих путей.
Сердечно – сосудистая система.
– Часто: отеки, может возникнуть патология сердечных клапанов, в частности регургитация, которая может повлечь за собой различные нарушения сердечной деятельности.

Также может возникать резкое понижение артериального давления, учащенное сердцебиение, стенокардия.
– Редко: нарушение периферических вазомоторных рефлексов (эритромелалгия), спазм сосудов верхних конечностей.

Система кроветворения.
Возможно снижение уровня гемоглобина, изменение гематокрита и количества эритроцитов.

Половая система.
Отмечается свойства повышения сексуального влечения.

Дыхательная система.
– Часто: одышка.
– Редко: различные нарушения дыхания, включая недостаточность, воспаление плевральных листков, разрастание фиброзной ткани в легких, носовые кровотечения.

Дерматология.
Достаточно редко могут возникать сыпь и выпадение волос.

Костно – мышечная система.
Могут появляться судороги мышц нижних конечностей, а также возможно повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

Возможные общие реакции.
– Часто: состояние общей слабости, усталость, болевые ощущения в районе груди и поясницы.
– Редко: появление отечности. Судороги в пальцах рук. Фиброз.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатой двояковыпуклой формы, белого цвета, с разделительной риской на одной стороне (по 2 или 8 шт. в полимерном флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: каберголин – 0,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактопресс (лактоза безводная), магния стеарат, лейцин.

Медицинское средство выпускается в таблетированной форме.
В одной таблетке содержится 0,5 мг. действующего вещества

Противопоказания

  • предупреждение или подавление послеродовой лактации;
  • лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией, включая ановуляцию, аменорею, олигоменорею, галакторею;
  • синдром «пустого турецкого седла», сочетающийся с гиперпролактинемией;
  • идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактиномы).
  • возраст до 16 лет;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
  • гиперчувствительность ко всем алкалоидам спорыньи;
  • индивидуальная непереносимость каберголина и других компонентов препарата.

Согласно инструкции, Берголак с осторожностью необходимо назначать при выраженных патологиях сердечно-сосудистой системы (включая синдром Рейно), артериальной гипертензии, возникшей в период беременности (включая преэклампсию) и/или после родов, одновременном приеме средств, оказывающих гипотензивное действие (риск развития ортостатической гипотензии), тяжелой печеночной недостаточности, желудочно-кишечном кровотечении, пептической язве, выраженных формах психотических и когнитивных нарушений (включая анамнез), при наличии (включая анамнез) фиброзных изменений сердца и дыхательной системы (вальвулопатия и плеврит или плевральный фиброз).

Назначение каберголина в период беременности показано только в исключительном случае, когда, по заключению врача, потенциальная польза от терапии для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

После предварительного приема Берголака зачатие можно начинать не ранее чем через один месяц.

Если женщина забеременела во время лечения, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата, принимая во внимание соотношение пользы и риска терапии.

Берголак нельзя назначать желающим кормить грудью женщинам, поэтому в случае необходимости лечения каберголином грудное вскармливание следует прекратить.

Каберголин (Достинекс) — SportWiki энциклопедия

Прерывание нормального процесса лактации в период после родов.
Патологии, связанные с повышенной выработкой пролактина (включая расстройства менструального цикла).
Болезнь Паркинсона, лечение и купирование симптомов. В качестве единственного препарата для терапии первичных пациентов, а также для терапии в комплексе с другими средствами.

Индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, нарушения работы сердечно – сосудистой и дыхательной систем, связанные с фиброзными изменениями.
Также противопоказанием являются тяжелые нарушения работы печени.

Способ и особенности использования

Средство используется орально. Прежде чем начинать использование Каберголина, рекомендовано внимательно прочитать инструкцию по применению.
Для прекращения нежелательной выработки молока, употребляется одна таблетка, в первые сутки после родов. Доза -1 мг.
Для того, чтобы подавить уже начавшуюся лактацию требуется использовать средство в течение двух суток.

Прием препарата проводится через каждые 12 часов по 250 мкг.
Во время терапии гиперпролактинемии начальная дозировка, составляет 500мкг. еженедельно. В дальнейшем количество вещества повышается, однако максимальной суточной дозой считается 3 мг. в сутки. Для использования у пациентов с гиперпролактинемией Каберлин 0,5 употребляется в дозах до 4,5 мг. еженедельно.

Особые указания

Назначение каберголина производят на основании результатов полного исследования функции гипофиза.

Для установления наименьшей эффективной дозы Берголака ее подбор должен проходить под наблюдением врача. Необходимо регулярно (1 раз в месяц) в течение всего периода лечения контролировать уровень концентрации пролактина в сыворотке крови. Обычно его нормализация наступает после 2–4 недель применения каберголина.

Возможно появление рецидива гиперпролактинемии после отмены Берголака, устойчивое снижение концентрации пролактина у некоторых пациенток сохраняется в течение нескольких месяцев. Овуляторные циклы после отмены препарата в большинстве случаев сохраняются в течение 6 месяцев.

Каберголин (Достинекс) — SportWiki энциклопедия

Побочные эффекты Берголака часто возникают в течение первых недель терапии и, как правило, проходят самостоятельно при продолжении терапии или после отмены препарата.

При артериальной гипертензии, развившейся в период беременности и/или после родов, назначение каберголина возможно только в случае превышения потенциальной пользы от терапии над вероятным риском.

Необходимо использовать барьерные методы контрацепции как в период лечения, так и после отмены Берголака до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность в период приема таблеток, нуждаются в тщательном наблюдении врача. Это позволит своевременно выявить симптомы увеличения гипофиза.

Берголак восстанавливает фертильность и овуляцию при гиперпролактинемическом гипогонадизме у женщин. Из-за возможного зачатия до момента восстановления менструации тесты на беременность рекомендуется проводить не реже 1 раза в месяц в течение периода аменореи, после восстановления менструального цикла тест проводят при каждой задержке менструации более чем на 3 дня.

Поскольку препарат вызывает сонливость, пациентам с болезнью Паркинсона необходимо снижать обычную дозу или отменять прием таблеток, если Берголак вызывает у них внезапное засыпание.

Каберголин (Достинекс) — SportWiki энциклопедия

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами в течение всего периода лечения.

Каберлин назначается с осторожностью при наличии у пациентов болезней сердца, сосудистой системы, почек и печени. В случае синдрома Рейно, а также при психических патологиях и на фоне терапии средствами, понижающими давление.
При проведении терапии необходимо контролировать величину артериального давления, а также каждый месяц проводить мониторинг уровня пролактинового гормона.

Перед назначением длительного курса Каберголина, следует пройти обследование, чтобы выявить функциональные особенности работы сердца, дыхательной и мочеполовой системы.
Также во время длительного курса возможно появление фиброзных образований, поэтому использование препарата рекомендовано проводить под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение артериального давления, головная боль, ортостатическая гипотензия, судороги икроножных мышц, потливость, сонливость, резкая астения, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психоз.

Лечение: промывание желудка, обеспечение контроля артериального давления, применение антагонистов дофаминовых рецепторов (производных бутирофенона, фенотиазина, тиоксантена, метоклопрамида).

Каберголин (Достинекс) — SportWiki энциклопедия

В случае передозировки проводится симптоматическое лечение по показаниям и контроль артериального давления.

Использование при беременности

Запрещено принимать лекарственное средство в период беременности и последующего грудного вскармливания.

Берголак противопоказано применять для лечения беременных женщин, так как не проводились контролируемые клинические исследования приема каберголина этой группой пациентов. Во время беременности разрешается назначать препарат только в случаях крайней необходимости, если потенциальный риск для плода ниже предполагаемой пользы для матери.

Следует избегать наступления беременности на протяжении минимум 1 месяца после прекращения терапии каберголином, поскольку препарат отличается длительным периодом полувыведения, а достаточные данные о воздействии действующего вещества на плод отсутствуют (по имеющейся информации применение каберголина в дозе 0,5–2 мг в течение недели по поводу обусловленных гиперпролактинемией нарушений не сопровождалось повышением частоты преждевременных родов, выкидышей, врожденных пороков развития или многоплодной беременности).

Так как каберголин подавляет лактацию, таблетки Берголак не следует назначать пациенткам, которые намерены кормить грудью. В период лечения каберголином грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению Берголака: способ и дозировка

Хранение проводится при температурном режиме не выше 30 градусов тепла. В месте, защищенном от солнечных лучей и недоступном детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет 24 месяца.

Таблетки Берголак предназначены для перорального приема во время еды.

Каберголин (Достинекс) — SportWiki энциклопедия

Рекомендованное дозирование:

  • предупреждение послеродовой лактации: после родов в первый день – 1 мг однократно;
  • подавление установившегося грудного вскармливания: по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Длительность приема – 2 дня. Из-за риска ортостатической гипотензии разовая доза не должна быть выше 0,25 мг;
  • лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией: начальная доза – 0,5 мг в неделю, можно принимать однократно или поделив на 2 приема по 0,25 мг с интервалом в 3 дня. Повышение недельной дозы следует производить постепенно, не чаще 1 раза в месяц на 0,5 мг. Увеличение продолжают до тех пор, пока достигнутая доза обеспечит оптимальный терапевтический эффект, обычно, до 1–2 мг в неделю, но не выше 4,5 мг. Дозу в размере более 1 мг в неделю рекомендуется делить на 2 и более приемов в неделю в равных долях. Чтобы снизить риск развития побочных эффектов лечение можно начинать с недельной дозы 0,25 мг. При появлении выраженных побочных явлений дозу можно временно снизить до момента улучшения переносимости Берголака пациентом. Затем следует постепенно ее повышать на 0,25 мг в неделю с интервалом в 2 недели.

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

  • со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, вертиго (головокружение), обморок, повышенная утомляемость, астения, парестезии, мания, депрессия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сердцебиение, вальвулопатия, спазмы сосудов пальцев; редко – ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), бессимптомное снижение артериального давления (АД) в первые 3–4 дня после родов;
  • со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, гастрит, функциональное расстройство печени;
  • аллергические реакции: кожная сыпь, реакции гиперчувствительности;
  • прочие: носовое кровотечение, судороги мышц нижних конечностей, мастодиния, транзиторная гемианопсия, алопеция, отеки, дыхательные нарушения (включая дыхательную недостаточность), плевральный фиброз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови.

Нежелательные эффекты носят дозозависимый, обычно, преходящий характер, могут иметь слабую или умеренную степень тяжести.

Не рекомендуется назначать алкалоиды спорыньи и их производные на фоне длительной терапии Берголаком.

Сочетание с антагонистами дофаминовых рецепторов (производные бутирофенона, фенотиазина, метоклопрамида, тиоксантена) может ослабить эффект Берголака.

https://www.youtube.com/watch?v=sO51IR2Vl_Y

Из-за риска повышения уровня концентрации каберголина в плазме крови не рекомендуется одновременно применять макролиды.

Оцените статью
Сексуальные вопросы