Фентоламин – Кардиолог – сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Информация

Показания к применению

Купирование и профилактика гипертонических кризов у больных с феохромоцитомой (в т.ч. до и во время хирургического вмешательства), профилактика некроза кожи после введения норадреналина.

Диагностика феохромоцитомы.

https://www.youtube.com/watch?v=Ii489zZk5ek

Возможно применение для купирования гипертонических кризов, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.

Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.

Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), ИБС, стенокардия, повышенная чувствительность к фентоламину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения фентоламина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

2—имидазолина гидрохлорид

Вещество синтезируют в виде белого или кремового порошка, трудно растворимого в спирте и воде. Фентоламин – наиболее распространенный неизбирательный альфа-адреноблокатор. В лекарствах средство присутствует в виде гидрохлорида фентоламина.

Вещество выпускают в виде таблеток. За рубежом лекарственное средство также продается в виде раствора для инъекционного введения.

Средство назначают:

  • для профилактики и лечения гипертонических кризов у пациентов с феохромоцитомой;
  • при болезни Рейно;
  • в качестве профилактического средства чтобы избежать некроза кожных покровов после введение норадреналина;
  • при облитерирующем эндартериите;
  • на начальных стадиях атеросклеротической гангрены;
  • при акроцианозе;
  • пациентам с пролежнями и вялозаживающими ранами;
  • больным с трофическими язвами конечностей;
  • при отморожениях.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Лекарство нельзя использовать:

  • при пониженном артериальном давлении;
  • если у пациента инфаркт миокарда, или был в анамнезе;
  • при кардиогенном шоке;
  • лицам с ишемической болезнью сердца;
  • при стенокардии;
  • при аллергии на фентоламин.

Лекарственное средство Фентоламин (лат. Phentolamini) производится в форме таблеток по 30 и 60 штук в пачке. В одну таблетку входит 25 мг фентоламина гидрохлорида. Также лекарство выпускают в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. В нем содержится фентоламин метансульфат. Предназначено это лекарство для купирования спазмов, расширения сосудов и снижения артериального давления.

Фармакологическая группа лекарства — Фентоламин Альфа-адреноблокатор. Препарат способствует улучшению циркуляции крови. При хронических заболеваниях сердца это средство является стимулятором инсулина, что сказывается на метаболизме миокарда. Кроме этого, в инструкции по применению Фентоламина указано, что препарат положительно влияет на мужское здоровье.

Фентоламин увеличивает содержание инсулина в организме, именно по этой причине его часто назначают людям, страдающим сахарным диабетом.

Механизм действия препарата направлен на то, чтобы ускорить ударный объем крови, расширить сосуды и блокировать спазмы. Также средство быстро понижает артериальное давление.

Препарат Фентоламин медленно всасывается из ЖКТ. При капельном введении средства оно достигает плазмы крови только через полчаса. Выводится из организма с мочой в течение суток.

alt

Показания для назначения Фентоламина:

  • эндартериит;
  • начальная стадия гангрены;
  • язвы на ногах;
  • ранения и обморожения;
  • проблемы с потенцией;
  • профилактика некроза кожи.

Фентоламин (Phentolaminum) — 2- имидазолина гидрохлорид или метансульфонат — белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде; метансульфонат фентоламина — белый кристаллический, гигроскопический порошок, легко растворимый в воде и этиловом спирте.

C-7337. Дибазин. Регитин. Рогитин.

Phentolaminum (род. Phentolamini)

3-(4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

>Фармакологическое действие

Спазмолитическое, сосудорасширяющее.

Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения. Феохромоцитома.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия.C осторожностью. Почечная недостаточность, гастрит, пептическая язва.

>Аналоги

3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС , инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид

Дозировка Фентоламина должна быть определена лечащим врачом. Так как таблетки и инъекции применяются по-разному для каждого пациента, лечение назначается индивидуально.

Фентоламин в виде таблеток принимается целиком после приема пищи. Для взрослых доза составляет 0,05 г три раза в сутки, а для детей — 0,025 г.

В сутки доза препарата не должна превышать 100 мг. Дозу лекарства можно разделить на 5 раз. Лечение проходит на протяжении 3−4 недель.

Что касается инъекций, их назначают при гипертонических кризах и нарушениях кровообращения. Обычно внутривенный раствор готовят из 10 мг порошка и 20 мг раствора хлорида. Вводить нужно по 10 мг в час. Детям препарат в виде внутривенных инъекций использовать запрещено.

Фентоламин имеет свои противопоказания. Лечение с помощью этого препарата недопустимо при следующих заболеваниях:

  • аллергия на компоненты лекарства;
  • стенокардия;
  • хронические заболевания почек;
  • атеросклероз.

При использовании Фентоламина при таких диагнозах может наступить ухудшение состояния здоровья.

При передозировке могут появиться тахикардия, шум в ушах, нарушение зрения, потеря сознания, рвота и гипогликемия. Если наблюдаются такие симптомы, необходимо обратиться за помощью к специалистам. Они проведут необходимые процедуры — сделают промывание желудка и пропишут энтеросорбенты.

Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.

alt
Препарат обязательно назначается людям с облитерирующим эндартериитом.
  • болезнь Рейно;
  • акроцианоз;
  • атеросклеротическая гангрена;
  • облитерирующий эндартериит;
  • отморожения;
  • трофические язвы конечностей;
  • пролежни и плохо заживающие раны.
alt
При язвенной болезни, протекающей в ЖКТ, лекарство принимать запрещено.
  • индивидуальная непереносимость составляющих лекарства;
  • инфаркт миокарда;
  • низкое давление крови;
  • нарушенная деятельность почек;
  • сбой сердечного ритма;
  • стенокардия и прочие виды ишемической болезни сердца;
  • воспаление слизистой желудка, язвенное поражение ЖКТ в острой форме.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство не избирательно воздействием на постсинаптические альфа-1-адренорецепторы и пресинаптические альфа-2-адренорецепторы.

Вещество блокирует передачу сосудосуживающих нервных импульсов, снимает спазм сосудов, расширяет артериолы и прекапилляры. Таким образом, улучшается кровоснабжение кожи, слизистой и мышц, снижается АД.

Имеются сведения, что фентоламин, как и прочие альфа-адреноблокаторы обладают способностью усиливать секрецию инсулина.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Для фентоламина характерна плохая абсорбция из желудочно кишечного тракта. Биодоступность составляет порядка 20%. Cвязывание с белками плазмы составляет 54%. Короткое действие – Т1/2=19 минут.Почками выводится 70% дозы фентоламина и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% выводятся через кишечник.

Применение вещества Фентоламин

Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

>Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС, инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

>Ограничения к применению

Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

>Пути введения

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Внутрь.

Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ.

Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея.

Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС . У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия.

Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.

Периферический вазодилататор, блокирует α1- и на α2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка.

Увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических α2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Блокадой альфа2- адренорецепторов холинергических нейронов и увеличением высвобождения медиатора ацетилхолина обусловлены парасипатомиметические эффекты фентоламина: саливация, усиление перистальтики и диарея. Фентоламин проявляет также гистаминоподобные эффекты: стимулирует секрецию желудочного сока, расширяет капилляры и увеличивает их проницаемость.

Стимулирует пониженную при тяжелой хронической сердечной недостаточности секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме “извращает” эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии. Блокирует серотониновые рецепторы, способствует высвобождению серотонина из тучных клеток.

Побочные действия вещества Фентоламин

В связи с тем, что данное вещество обладает неизбирательным действием на альфа-адренорецепторы, то во время лечения могут наблюдаться:

  • понижение артериального давления, тахикардия, сердечные аритмии, тромбоз или спазмирование церебральных артерий;
  • стенокардия, ортостатическая гипотензия, редко – инфаркт миокарда;
  • общая слабость, головные боли и головокружение;
  • болезненные ощущения в районе желудка, тошнота, понос, рвота;
  • при предрасположенности – язва желудка или 12-перстной кишки;
  • отечность слизистой носа, болезненные ощущения в области сердца, гиперемия кожного покрова.

В период лечения этим средством могут возникнуть негативные реакции со стороны нервной, сердечнососудистой систем, ЖКТ. К распространенным побочным эффектам относятся:

  • головокружение, мигрень и обморок;
  • тахикардия, стенокардия и резкая боль в области сердца;
  • тошнота, рвота, нарушение стула.

Также может возникнуть аллергия. Она проявляется в виде зуда, сыпи и даже отеков дыхательных путей. При первом проявлении одного из симптомов нужно прекратить прием и сообщить врачу.

Побочные явления при применении Фентоламина: головокружение, тахикардия, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота, рвота, понос. Возможен ортостатический коллапс. Эти явления требуют перерыва в лечении препаратом или уменьшения его дозы.

Тяжёлые органические поражения сердечно-сосудистой системы, органические изменения сердца и сосудов.

Следует остерегаться развития явлений ортостатического коллапса. Во избежание его развития больной после инъекции должен препарата находиться в течение 2 часов в положении лёжа.

Ввиду возможной повышенной индивидуальной чувствительности к препарату предварительно следует испытывать реакцию больного на малые дозы Фентоламина.

Rp.: Phentolamini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N 30 in tabul.
S.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Выпускают таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) фенталамина гидрохлорида, по 30 и 60 таблеток в упаковке.

Фентоламина метансульфонат — стерильный порошок в ампулах по 0,005 г (5 мг) для приготовления ex tempore раствора на воде для инъекций.

  • понижение артериального давления, тахикардия, сердечные аритмии, тромбоз или спазмирование церебральных артерий;
  • стенокардия, ортостатическая гипотензия, редко – инфаркт миокарда;
  • общая слабость, головные боли и головокружение;
  • болезненные ощущения в районе желудка, тошнота, понос, рвота;
  • при предрасположенности – язва желудкаили 12-перстной кишки;
  • отечность слизистой носа, болезненные ощущения в области сердца, гиперемия кожного покрова.

Ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи, торакалгия.

Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс; головная боль, повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия.

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина, плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение АД). Избыточная кардиостимуляция — в/в медленно бета-адреноблокатор.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — инфаркт миокарда.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) — обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Прочие: заложенность носа, гиперемия кожи, боли в грудной клетке.

>Пути введения

Внутрь.

Ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи, торакалгия.Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс;

головная боль, повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия. Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина, плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение АД). Избыточная кардиостимуляция — в/в медленно бета-адреноблокатор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, приступы стенокардии; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) – инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея; в отдельных случаях (у предрасположенных пациентов) – обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

alt
У некоторых людей от препарата может закладывать нос.
  • аритмия;
  • головокружение;
  • приступ стенокардии;
  • снижение показателей давления крови;
  • инфаркт миокарда;
  • болевые ощущения в животе;
  • слабость;
  • позывы к рвоте;
  • спазмы;
  • заложенность носа;
  • болезненный дискомфорт в области грудной клетки.

Фентоламин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения повышенного давления применять «Фентоламин» можно только по назначению врача, который распишет схему дозирования индивидуально каждому пациенту в зависимости от показателей АД и особенностей его организма. Согласно инструкции, взрослым для купирования гипертонических кризов и терапии гипертонической болезни рекомендуется вводить в/м или в/в по 1 мл раствора.

На отравление организма фентоламином указывает аритмия, выраженная головная боль. Ухудшение зрения, ортостатический коллапс, увеличение частоты сердечных сокращений, повышенная потливость и гипогликемия. Вместе с этим больные могут наблюдать тошноту и рвоту. Лечение проводится симптоматическое, специального антидота нет.

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД . При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

Режим дозирования различный и устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Гидрохлорид фентоламина принимают внутрь, после еды.

Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 0,05 грамма, 3-4 раза в сутки.

Детям назначают по 0,025 грамм препарата, 3-4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка составляет 100 мг. В таком случае рекомендуется разделить ее на 3-5 приемов.

Продолжительность лечения средством от 3 недель до одного месяца.

Раствор для инъекций используют при гипертонических кризах, нарушениях в кровообращении по периферии, острой сердечной недостаточности, при повышенном артериальном давлении.

Есть данные об использовании внутривенных инъекций вещества. По 10 мг средства разводят в 20 мл раствора хлорида натрия. Средняя скорость введения около 1,3 мл в минуту струйно или 10 мг в час капельно.

При передозировке может возникнуть ортостатический коллапс.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Если это целесообразно, то рекомендуется произвести промывание желудка, дать пострадавшему энтеросорбенты, вызвать скорую медицинскую помощь.

Внутрь (после еды), взрослым — 0.05 г препарата, детям — 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день. Курс лечения препаратом — 3-4 нед.

Фентоламин — адренолитик, альфа-адреноблокатор; препарат блокирует адренорецепторы и препятствует взаимодействию с ними адренэргических медиаторов.

Фентоламин избирательно влияет на альфа-адренорецепторы и поэтому блокирует только возбуждающий эффект адреналина, что приводит к расширению кровеносных сосудов; несколько снижает артериальное давление; оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме; расслабляет радиальные мышцы радужной оболочки и др.

Блокада сосудосуживающих адренэргических импульсов используется в клинической практике для снятия спазмов и расширения периферических сосудов (артериол и прекапилляров), улучшения кровоснабжения тканей и органов.

В отличие от симпатолитиков (Октадин, Орнид) Фентоламин не нарушает образования медиаторов в симпатических нервных окончаниях.

Фентоламин показан при нарушениях периферического кровообращения (болезни Рейно, эндартериит, акроцианоз), трофических язвах конечностей, вялозаживающих ранах, пролежнях, отморожениях, на начальных стадиях атеросклеротической гангрены.

Некоторое снижение артериального давления, вызываемое метансульфонатом фентоламина позволяет применять его при гипертонической болезни, для предупреждения и купирования гипертонических кризов.

Фентоламина метансульфонат применяется для диагностики феохромоцитомы и в период операции по поводу её удаления.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Название: Фентоламин Международное наименование: Фентоламин(Phentolamine) Описание действующего вещества (МНН): Фентоламин Лекарственная форма: таблетки Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ. Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия.

Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч.

эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии. Показания: Окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения.

Феохромоцитома. Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда , коронарная недостаточность, стенокардия.C осторожностью. Почечная недостаточность, гастрит, пептическая язва . Побочные действия: Ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда , спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия;

головокружение , слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи, торакалгия.Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс ; головная боль , повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия. Лечение:

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

непрерывное в/в введение норэпинефрина, плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение АД). Избыточная кардиостимуляция — в/в медленно бета-адреноблокатор. Способ применения и дозы: Внутрь (после еды), взрослым — 0.05 г, детям — 0.

025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу взрослым увеличивают до 0.1 г 3-5 раз в день. Курс лечения — 3-4 нед. Особые указания: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие: Повышает гипотензивное действие др. гипотензивных ЛС. Антипсихотические ЛС и анксиолитики усиливают гипотензивное действие. Перед применением лекарственного препарата Фентоламин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена только для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Другие препараты группы Альфа-адреноблокатор

Фентоламин – лекарственный препарат, принадлежащий к группе альфа-адреноблокаторов.

• Какие у препарата Фентоламин состав и форма выпуска?

Лекарство производится в таблетках, которые содержат действующее вещество фентоламина гидрохлорид. Кроме того, фармацевтическая промышленность выпускает порошок в ампулах, где активным соединением является фентоламина метансульфонат, из него готовят раствор, который используют для инъекций.

• Какое у средства Фентоламин действие?

Периферический вазодилататор Фентоламин блокирует адренорецепторы, приводит к достаточно быстрому вазодилатирующему эффекту, то есть происходит расширение сосудов, снимается их спазм, кроме того, улучшается кровоснабжение кожных покровов, мышц, слизистых оболочек.

Препарат увеличивает так называемый ударный и минутный объем крови. В результате дилатации (расширения) кровеносных сосудов, а также стимуляции адренорецепторов происходит рефлекторная активация симпатической нервной системы, а также наступает тахикардия.

Связывание Фентоламин с белками крови не превышает 54%. Лекарственное средство выводится с мочой до 70% в течение первых суток, остальные 30 процентов покидают организм через кишечник.

• Какие у лекарства Фентоламин показания к применению?

Медикаментозный препарат Фентоламин предназначен для купирования, а также и для профилактики гипертонического криза, который может развиться у лиц с диагностированной феохромоцитомой.

Кроме того, препарат назначают при окклюзионных нарушениях периферического кровообращения, в частности, при болезни Рейно, при акроцианозе, при облитерирующем эндартериите, а также при атеросклеротической гангрене на начальной стадии.

Помимо перечисленных показаний Фентоламин назначают при трофических язвах конечностей, при отморожениях, кроме того, при вялозаживающих ранах, а также пролежнях.

• Какие у Фентоламин противопоказания к применению?

Препарат Фентоламин противопоказан при артериальной гипотензии, при инфаркте, кардиогенном шоке, при стенокардии, а также при повышенной чувствительности к лекарству.

Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

• Какие у Фентоламин применение и дозировка?

Препарат назначают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. При нарушенном периферическом кровообращении таблетки принимают после еды в количестве 0,05 граммов, кратность использования медикамента обычно составляет три, четыре раза на протяжение дня, при необходимости лечащий доктор может увеличить количество лекарственного средства до 0,1 грамма. Обычно курс терапии продолжается на протяжение трех недель или одного месяца.

При гипертонической болезни, а также для предупреждения и снятия так называемых гипертонических кризов лекарственное средство вводят внутримышечным способом или делают внутривенную инъекцию в количестве одного миллилитра 0,5% раствора.

С целью диагностики феохромоцитомы препарат вводят парентерально по 1 мл 0,5% раствора, при этом у пациента будет наблюдаться снижение кровяного давления, которое можно отметить уже спустя две минуты после внутривенной инъекции и через двадцать минут после введения лекарства внутримышечно.

• Какие у Фентоламин побочные эффекты?

Употребляющих препарат Фентоламин инструкция по применению предупреждает о том, что от него могут возникать следующие побочные действия: развивается артериальная гипотензия, характерно присоединение ортостатической гипотензии, не исключена тахикардия, аритмия, возникает спазм церебральных артерий или же может развиться их тромбоз, кроме того, приступы стенокардии, а также, у предрасположенных лиц регистрируется инфаркт миокарда.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I15.8 Другая вторичная гипертензия
  • I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T33-T35 Обморожение
  • >Код CAS50-60-2

    Лекарственное взаимодействие

    alt
    Препарат плохо сочетается с Эпинефрином.

    «Фентоламин» при одновременном приеме с «Гуанетидином» влечет за собой повышение риска развития ортостатической гипотензии. Кроме этого, рассматриваемый фармпрепарат усиливает фармацевтическое действие других гипотензивных препаратов и ослабляет терапевтический эффект «Метараминола». Не рекомендуется комбинировать его с «Эпинефрином», из-за способности блокировать альфа-адренергическое действие последнего.

    Такая комбинация медсредств опасна развитием тахикардии и стремительного падения артериального давления. Врачи не назначают вместе с «Фентоламином» анкиолитики и антипсихотические средства, так как они усиливают его гипотензивного действие. На время лечения потребуется отказаться от алкоголя, ведь имеющийся в его составе этиловый спирт увеличивает токсичность активного компонента — фентоламина.

    Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

    При сочетании со средствами, понижающими АД, препарат усиливает их гипотензивное действие.

    Сочетание вещества с антипсихотическими лекарствами или анксиолитиками, повышает их эффективность и понижает АД.

    При одновременном употреблении Фентоламина и средств, понижающих артериальное давление, может усиливаться гипотензивное действие препарата. Прием антипсихотических лекарств повышает эффективность Фентоламина и снижает давление.

    При беременности этот препарат применяется только в том случае, если риск вреда для плода минимальный, а в период лактации лучше отказаться от лечения или прекратить кормление.

    Очень часто используется Фентоламин для потенции. При этом он влияет исключительно на эрекцию, а не эякуляцию.

    Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

    Сочетание вещества с антипсихотическимилекарствами или анксиолитиками, повышает их эффективность и понижает АД.

    Прием препарата повышает гипотензивное действие др. гипотензивных ЛС.

    Антипсихотические ЛС и анксиолитики усиливают гипотензивное действие препарата.

    При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

    При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.

    Повышает гипотензивное действие др. гипотензивных ЛС. Антипсихотические ЛС и анксиолитики усиливают гипотензивное действие.

    Периферический вазодилататор, блокирует α 1 — и на α 2 -адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения левого желудочка.

    Увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических α 2 — адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических α 2 -адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию.

    Фармакокинетика

    Cвязывание с белками плазмы составляет 54%. Почками выводится 70% дозы фентоламина и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% выводятся через кишечник.

    Дозировка

    Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

    Беременность и лактация

    Побочные действия

    Показания

    Противопоказания

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, гастритом, при пептической язве, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, у лиц пожилого возраста.

    Фентоламин - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов

    Показана клиническая эффективность фентоламина при гипертонических кризах, вызванных внезапной отменой клонидина или приемом тираминсодержащих продуктов на фоне лечения неселективными ингибиторами МАО.

    В настоящее время фентоламин имеет ограниченное применение для проведения фармакологического теста с целью диагностики феохромоцитомы.

    ФЕНТОЛАМИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

    Версия для печати

    >Международное наименование Фентоламин (Phentolamine) >Групповая принадлежность Альфа-адреноблокатор >Описание действующего вещества (МНН) Фентоламин >Лекарственная форма Таблетки

    Повышает гипотензивное действие др. гипотензивных ЛС.

    Антипсихотические ЛС и анксиолитики усиливают гипотензивное действие.

    При одновременном применении с антипсихотическими средствами, анксиолитиками усиливается гипотензивный эффект.  

    Особые указания

    alt
    В период лечения препаратом водители должны быть более осторожными.

    Чтобы получить от лечения «Фентоламином» исключительную пользу, важно знать некоторые особенности его применения:

    • В процессе терапии нужно соблюдать особую осторожность водителям и лицам, которые работают с механизмами, требующими повышенную концентрацию внимания и быстроту реакции.
    • Неконтролируемое использование препарата опасно резким падением кровяного давления, когда больной сменяет горизонтальное положение тела на вертикальное.

    Лекарство обладает высокой эффективность при лечении гипертонических кризов, развивающихся в результате отмены клонидина при лечении неселективными ингибиторами МАО.

    Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями почек, при пептической язве или гастрите, у пожилых пациентов.

    Использование средства для проведения фармакологического теста для диагностики феохромоцитомы на данный момент ограничено.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарство обладает высокой эффективность при лечении гипертонических кризов, развивающихся в результате отмены клонидина при лечениинеселективными ингибиторами МАО.

    Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями почек, припептической язве или гастрите, у пожилых пациентов.

    Использование средства для проведенияфармакологического теста для диагностики феохромоцитомы на данный момент ограничено.

    В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, альфа-адренолитическое, улучшающее периферическое кровообращение.

    Обратимо блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

    Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия).

    Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

    Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

    Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

    Обратимо блокирует альфа1— и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1— и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

    Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия).

    Плохо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

    В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов.

    У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

    На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

    Если предполагаемая польза от приема лекарственного средства превышает потенциальный риск для здоровья плода, то использование вещества возможно после консультации с врачом.

    Рекомендуется прекратить грудное вскармливание после начал лечения Фентоламином.

    >Препараты, в которых содержится (Аналоги)

    Регитин, Рогитин, Дибазин.

    Отзывы о Фентоламине

    Фентоламин относится к фармакологической группе Альфа-адреноблокаторов.

    Фентоламин имеет такой механизм действия на организм человека:

    • Снимает спазм и расширяет периферические сосуды;
    • Улучшает кровоснабжение кожного покрова, слизистых оболочек, мышц;
    • При тяжелой форме хронической сердечной недостаточности оказывает стимулирующее воздействие на секрецию инсулина, что положительно влияет на метаболизм миокарда;
    • Несколько уменьшает показатели кровяного давления;
    • Дает значительное снижение артериального давления при гормонально активной опухоли надпочечников;
    • Применяется как средство для улучшения потенции.

    Отзывов о применении лекарство мало. Его упоминание можно встретить на сайтах спортсменов и в качестве препарата для улучшения потенции. Препарат часто пытаются приобрести в Интернете.

    Цена Фентоламина, где купить

    Купить Фентоламин на территории Украины, Казахстана и России на данный момент невозможно, так как данное вещество не зарегистрировано в качестве лекарственного средства.

    Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

    Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

    Оцените статью
    Сексуальные вопросы